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Chem编辑推荐:天然药物规模化开发新策略

自然界的天然产物经过生物体长期的演化和选择,通常具有独特的结构和物理化学性质,其中一些可以直接用于疾病治疗。我们传统国粹的中药通常就是因为含有一些特定的天然产物而具有优异的疗效。 因此,天然产物人工全合成一直以来都是现代医药行业开发新药的重要技术之一。今天,随着化学合成技术的不断成熟,实现单一天然产物的人工合成已不是难事。然而考虑到医药种类的巨大需求和天然产物的繁复种类,如何高效,快速,准确的制备一大类天然产物及其衍生物仍然是非常具有挑战性的。

吲哚生物碱作为天然产物中最早被人类认知和利用的族群之一,到目前为止已经发现了3000多个成员。其中利血平,喜树碱,长春花碱等,早在20世纪50年代就已经被化学家们分别成功合成了,并长期作为临床药物使用。如何快速并规模化的合成筛选出更多具有生物疗效的吲哚生物碱类分子也一直是药物研发行业的热点。近日,来自中国四川大学的秦勇教授团队开发了一种基于蓝光LED诱发光致自由基串联反应的方法,成功在6-14步之内合成了33种分属于四个不同家族的单萜吲哚生物碱。这是传统合成方法很难实现的突破。该合成技术最关键的一点在于如何通过反应底物和反应试剂的合理设计有效控制高活性自由基的反应路径,以准确实现合成产物的官能团选择性,区域选择性和立体选择性。根据秦勇教授介绍,基于他们探究的化学原理,这项技术具有合成普适性,也有望应用于其他种类天然产物全合成的规模化。

从科学到应用虽然是一个是漫长的过程,但天然产物集群式合成已初现曙光,这必然会是人类进一步合成,筛选和利用复杂天然分子的重要一步,也会是我们医药研发事业的重大福音。

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